非拉司特 TQ0291

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Firategrast

描述: Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性和特异性的α4β1/α4β7整合素拮抗剂。Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输，降低多发性硬化症 (MS) 的活性。Firategrast 用于复发缓解性多发性硬化症。Firategrast 治疗与中位脑脊液与 CD4，CD8和CD19淋巴细胞计数的适度降低有关。

体外活性: Firategrast 抑制了可溶性VCAM/Fc嵌合蛋白(sVCAM-1)与G2急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞的结合。此外，Firategrast（0.1-10 µM; 1小时）显著减少了慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞的粘附力。

体内活性: Firategrast以每日30mg/kg的剂量通过饮用水给药，自移植后2日或7日开始，持续21天。此治疗显著减少了脾脏中的白血病细胞。[4]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 90.0 mg/mL (180.2 mM)
Ethanol : 45.0 mg/mL (90.1 mM)


关键字: SB-683699 | Firategrast | SB683699

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途