化合物GSK163090 TQ0311

Product Introduction
Bioactivity


英文名: GSK163090

描述: GSK163090 是选择性和具有口服活性的5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂，pKi 值分别为 9.4、8.5 和 9.7。它抑制血清素再摄取转运蛋白的功能活性，pKi 值为 6.1，具有抗抑郁和抗焦虑活性。

体外活性: GSK163090 在抑制8-OH-DPAT诱发的过度运动活动（hLMA）方面表现出明显的剂量依赖性，ED50值介于0.03到1 mg/kg之间。GSK163090对R1受体没有激动作用，而是表现出对苯肾上腺素诱导的兔子主动脉收缩的中度功能性拮抗作用（pIC50：6.9）。

体内活性: GSK163090的高品质进一步通过其在大鼠体内的药代动力学特性以及在5-HT1A PD模型中的卓越活性得到体现，其中，在血液浓度达到3 ng/mL时即可实现50%的功效。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 14.29 mg/mL (34.39 mM)


关键字: Dopamine Receptor | 5-HT1A | Inhibitor | 5-hydroxytryptamine Receptor | GSK 163090 | antidepressant | anxiolytic | SerT | inhibit | 5-HT1B | 5-HT1D | 5-HT Receptor | GSK163090 | GSK-163090 | Serotonin Receptor | P-glycoprotein

相关产品: Ecopipam | Spiperone | NGD 94-1 | D1R antagonist 1 | Neuromedin N acetate(92169-45-4 free base) | NMI 8739 | PNU-177864 hydrochloride | ABT-670 | 5-HT6/7 antagonist 1 | Veralipride

相关库: Drug Repurposing Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Clinical Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Neuronal Signaling Compound Library | Antidepressant Compound Library | Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | GPCR Compound Library

化合物GSK163090 TQ0311信息由TargetMol中国为您提供，如您想了解更多关于化合物GSK163090 TQ0311报价、型号、参数等信息，欢迎来电或留言咨询。

注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途