化合物ARRY 520 hydrochloride TQ0318L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: ARRY 520 hydrochloride

描述: ARRY 520 hydrochloride 是一种驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP) 抑制剂。它通过凋亡诱导细胞死亡，并具有有效的抗增殖活性。

体外活性: ARRY 520 在剂量依赖的方式下，导致 HeLa 细胞在细胞周期的 G2/M 阶段积累[1]。在多种细胞系中引起有丝分裂停滞，并展现出对广泛的人类及啮齿动物肿瘤细胞系（包括各种白血病和实体瘤）的抗增殖作用[1]。ARRY 520 亦在剂量依赖的方式下诱导 HeLa 细胞的凋亡[1]。其通过线粒体途径强力诱导白血病细胞的细胞周期阻滞及后续死亡，并有潜力根除 AML（急性髓性白血病）祖细胞[2]。ARRY 520 能够诱导 caspase-2 激活[3]，并在 II 型 EOC（卵巢上皮癌）细胞中表现出细胞毒性[3]。

体内活性: ARRY 520 在体内具有抗肿瘤活性。在雌性裸鼠与EOC小鼠异种移植模型[3]中，ARRY 520 以剂量依赖的方式降低了肿瘤生长动力学。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (109.42 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途