齐拉西酮 T0031L2
品牌 | 厂商性质 | 产地 | 货期 |
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TargetMol | 生产商 | 美国 | 现货 |
性能特点
生化试剂,可用于动物细胞实验
规格 | CAS号 | 价格 | 操作 |
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10 mg | 146939-27-7 | ¥497.00 | 询底价 |
5 mg | 146939-27-7 | ¥313.00 | 询底价 |
1 mg | 146939-27-7 | ¥142.00 | 询底价 |
50 mg | 146939-27-7 | ¥1,260.00 | 询底价 |
25 mg | 146939-27-7 | ¥793.00 | 询底价 |
1 mL | 146939-27-7 | ¥525.00 | 询底价 |
100 mg | 146939-27-7 | ¥1,910.00 | 询底价 |
Product Introduction
Bioactivity
英文名: Ziprasidone
描述: Ziprasidone (Geodon) 是一种联合的 5-HT(5-羟色胺)和多巴胺受体拮抗剂,具有强大的抗精神病活性。它是去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对大鼠和人的5-HT1A,5-HT2A 和多巴胺 D2 受体有很高的亲和力。
体外活性: Ziprasidone在大鼠体内能够抑制奥氮平,产生的食物摄取明显增加,表明其对药物诱导的食物摄取增加具有固有的保护机制. Ziprasidone导致大鼠海马体的齿状回、CA1、CA3区域NGF和ChAT免疫反应性显著增加.Ziprasidone在麻醉的大鼠体内,如非典型抗精神病药氯氮平(ED50 = 250 mg/kg i.v.)和奥氮平(ED50 = 1000 mg/kg i.v.),能够剂量依赖性减慢中缝单元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.).Ziprasidone在Xenopus卵母细胞中IC50为2.8 mM,对野生型hERG电流表现出较低的阻断作用.
体内活性: Ziprasidone在稳定转染的HEK-293细胞中,IC(50) 为120nM时以电压和浓度依赖的方式阻断野生型hERG电流。Ziprasidone在去极化电压(-20或+30mV)期间估计,或通过悬尾实验(+30mV)的包膜评估,表现出最低限度的hERG电流强直阻断。Ziprasidone能够明显增加hERG电流去活化作用(-50mV)慢反应的时间常数。Ziprasidone是一种5-HT(1A)受体激动剂,同时也是一种5-HT(2A),5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受体拮抗剂。Ziprasidone在抑制5-HT和去甲肾上腺素的神经元摄取作用方面与抗抑郁药丙咪嗪类似。Ziprasidone对人5-HT受体和人多巴胺D(2)受体表现出高亲和力。
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度: DMSO : 13.5 mg/mL (32.69 mM)
关键字: 5-hydroxytryptamine Receptor | antipsychotic agent | CP88059 | Serotonin Receptor | serotonin | 5-HT Receptor | HEK-293 | Dopamine Receptor | inhibit | CP 88059 | Inhibitor | Ziprasidone
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相关库: Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Drug-induced Liver Injury (DILI) Compound Library | FDA-Approved & Pharmacopeia Drug Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Inhibitor Library | GPCR Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library
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