伐地那非 T0096

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Vardenafil

描述: Vardenafil (Vivanza) 是选择性、高效的、具有口服活性的磷酸二酯酶5抑制剂，IC50=0.7 nM。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，从而提高 cGMP 水平。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它可用于研究勃起功能障碍。

体外活性: Vardenafil通过依赖于线粒体K（ATP）通道开放机制,防止再灌注损伤的心肌缺血. 口服3 mg/kg Vardenafil导致大鼠中对象识别能力的改变. 口服30 mg / L Vardenafil同时增加大鼠中iNOS和增殖细胞核抗原表达（SM细胞的复制）,伴随动态海绵体融合下降率和SM/胶原蛋白比例的正常化.在兔的心脏中,Vardenafil通过打开线粒体K（ATP）通道诱导缺血/再灌注损伤强大的预处理般的心脏保护作用.Vardenafil在兔子体内剂量依赖性诱导静脉注射Nitroprusside钠盐引起的勃起反应.

体内活性: Vardenafi能够明显诱导乙酰胆碱和电刺激诱发的小梁平滑肌的放松。Vardenafil, tadalafil和Sildenafil竞争性抑制cGMP的水解磷酸二酯酶5,从而促进血管平滑肌中的环鸟苷酸的积累和松弛。VardenafilI C50是0.7 nM(6.6 nM)时特异性抑制PDE5介导cGMP的水解。Vardenafi在3 nM（10 nM）明显提高了SNP诱导的人小梁平滑肌的松驰。100 mM Vardenafil显著增加大鼠海马环鸟苷酸的水平。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 45 mg/mL (92.1 mM)


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相关库: FDA-Approved Drug Library | Drug Repurposing Compound Library | ReFRAME Related Library | FDA-Approved & Pharmacopeia Drug Library | Clinical Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Human Metabolite Library | Inhibitor Library | EMA Approved Drug Library | Bioactive Compound Library

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