非洛地平 T0145

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Felodipine

描述: Felodipine (CGH-869) 是一种长效的 1, 4-二氢吡啶钙通道抑制剂，可跨越血脑屏障，可诱导自噬，具有抗高血压活性。它通过选择性作用于血管平滑肌，尤其是阻力血管来降低血压。

体外活性: Felodipine通过阻断NF-κB激活作用于主动脉壁,并能降低巨噬细胞中的血清胰岛素, 细胞内粘附分子-1和血管细胞黏附分子-1,从而明显降低收缩压调节血管炎症反应.Felodipine口服处理肾脏消融5/6的大鼠,显著降低了平均血压.

体内活性: 在初级人类VSMC和肺成纤维细胞中,Felodipine显著诱导IL-6（ED50：5.8 nM）和IL-8（ED50：5.3 nM）转录和分泌,但这两种IL基因的表达不受普萘洛尔或呋喃苯胺酸影响。在豚鼠回肠纵平滑肌中, Felodipine阻断毒蕈碱受体调节的(carbachol)Ca2+依赖性收缩（IC50：1.45 nM）。 在大鼠内皮细胞中,0.1 μM Felodipine能提高NOx的产生, Ca2+依赖性NOS和eNOS蛋白的活性。10 μM Felodipine通过PDGF-BB刺激的Elk-1激活和降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位,从而抑制人SMC增殖。 Felodipine 对Cav3.2 T型Ca2+通道有一定抑制（IC50：6.8 μM）。KCl收缩的猪冠状动脉节段可被Felodipine明显放松（IC50：0.15 nM）,通过阻断Ca2+通道,效果比硝苯地平强50倍,（IC50 ：~8 nM）,比维拉帕强430倍（IC50：~65 nM）。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 38.4 mg/mL (100 mM)
Ethanol : 38.4 mg/mL (100 mM)


关键字: Inhibitor | dihydropyridine | smooth | CGH 869 | vascular | inhibit | CGH869 | Calcium Channel | Felodipine | blood | Ca2+ channels | Autophagy | muscle | pressure | Ca channels | L-type

相关产品: N6-(2-Hydroxyethyl)adenosine | Ethyl cinnamate | Nexopamil racemate | Isokaempferide | Ethyl 4-chloro-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylate | Amlodipine maleate | Ned 19 | Kurtoxin | 2,5-Di-tert-butylhydroquinone | Cinepazide maleate

相关库: Drug Repurposing Compound Library | ReFRAME Related Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Anti-Metabolism Disease Compound Library | CNS-Penetrant Compound Library | Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Orally Active Compound Library

非洛地平 T0145信息由TargetMol中国为您提供，如您想了解更多关于非洛地平 T0145报价、型号、参数等信息，欢迎来电或留言咨询。

注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途