伐地考昔 T0219

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Valdecoxib

描述: Valdecoxib (SC 65872) 是可口服的高选择性 COX-2抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎以及痛经和经期症状。

体外活性: Valdecoxib在急慢性炎症大鼠模型中效果显著,气囊炎、足肿胀和非特异性关节炎ED50分别为0.06 mg/kg、5.9 mg/kg和0.03 mg/kg. Valdecoxib单独在体内吸收较慢,在3小时后,最大抑制16%的水肿.相反,VALD-βCd 和VALD-SBE7βCd复合物在体内具有高吸收率,在1小时内能够抑制超过50%的水肿,3小时后,抑制水肿的最大百分比为66%.Valdecoxib口服给药抑制大鼠角叉菜胶脚垫水肿,ED50=10.2 mg/kg.在大鼠非特异性关节炎模型中,口服给药Valdecoxib具有慢性抗炎活性,ED50=0.032 mg/kg/天.患有角叉菜胶气囊炎的大鼠口服给药Valdecoxib能够阻滞炎症部位前列腺素的产生,ED50=0.02 mg/kg.

体内活性: Valdecoxib抑制脂多糖诱导的血浆中PGE2产生（IC50：0.89 μM）,抑制血浆中TxB2产生（IC50：25.4 μM）。Valdecoxib与COX-2结合,Ka为1.1×105 M/s。Valdecoxib对COX-2的总体的饱和结合亲和力为2.6 nM。Valdecoxib在15分钟(DP15)时溶解的百分比为10.5%,其亲水性衍生物(VALD-βCd,VALD-HPβCd和VALD-SBE7βCd 复合物)溶解百分比分别为50%,91%和 93%。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 60 mg/mL (190.86 mM)


关键字: Inhibitor | Valdecoxib | inhibit | SC-65872 | Cyclooxygenase | SC65872 | COX

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途