西尼地平 T0388

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Cilnidipine

描述: Cilnidipine (FRC-8653) 是二氢吡啶类Ca2+通道阻断剂，可作用于 L 和 N 型 Ca2+通道，具有抗高血压活性。

体外活性: Cilnidipine抑制增加血尿素氮和减少对肌酐的清除以及肾小球硬化的进展.Cilnidipine可以防止肾血管紧张素II含量,NADPH氧化酶和二氢乙染色SHR/ ND的表达和膜转的增加.每天给患有Dahl盐敏感的大鼠食用30 mg/kg Cilnidipine,可以治疗抑制大鼠中收缩压的增加.和对照处理的达尔S大鼠相比,Cilnidipine减少血浆去甲肾上腺素水平和血浆肾素活性.在毁脊髓大鼠中,Cilnidipine抑制交感神经刺激和血管紧张素II引起的升压反应.在麻醉大鼠中,Cilnidipin或omega-conotoxin MVIIA降低平均血压,但稍微增加心脏速率.在抗高血压剂量的通道的大鼠体内,Cilnidipin可影响除了血管L型钙离子通道的交感神经N型钙离子通道,Ca（2+）.Cilnidipine在NMDA受体活化后,经由N型钙离子通道降低Ca（2+）涌入,在体内大鼠视网膜,Cilnidipine可以保护缺血再灌注损伤的神经元.和amlodipine处理的自发性高血压大鼠/ND mcr-cp (SHR/ND)相比,Cilnidipine明显防止结蛋白染色的增加并恢复肾小球中podocin和nephrin表达.

体内活性: 10 mM Cilnidipine能抑制40 mM氯化钾诱发的的比率的增加,并且对omega-conotoxin GVIA处理有效的抑制作用。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 49.3 mg/mL (100 mM)
Ethanol : 4.9 mg/mL (10 mM)


关键字: FRC8653 | Ca2+ channels | inhibit | Inhibitor | Ca channels | FRC 8653 | channel | Antihypertensive | Cilnidipine | dihydropyridine Ca | long-acting | Calcium Channel

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