氯氮平 T0455

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Clozapine

描述: Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物，属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体，并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂，与 5-HT 2A/2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力，但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用，这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。

体外活性: Clozapine减少独立于前脉冲抑制的大鼠阿朴吗啡治疗.Clozapine显示出'倒U'形的剂量-反应曲线,扭转阿朴吗啡引起的损耗前脉冲抑制.

体内活性: Clozapine以浓度依赖性方式明显促进NMDA诱发的反应（EC50：14 nM）。Clozapine产生兴奋性突触后电位,被谷氨酸受体拮抗剂阻断,这表明这些兴奋性突触后电位是增加的兴奋性氨基酸的释放的结果。Clozapine是毒蕈碱M4受体的完全激动剂,EC50=11 nM,对forskolin刺激的cAMP累积产生抑制作用。Clozapine对其它4种毒蕈碱受体亚型的激动剂诱导的反应有强效拮抗作用。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 32.7 mg/mL (100 mM)
2eq.HCl : 16.3 mg/mL (50 mM))


关键字: antipsychotic | Inhibitor | psychosis | Clozapine | mAChR | 5-hydroxytryptamine Receptor | Beta Receptor | 5-HT Receptor | Adrenergic Receptor | HF-1854 | Dopamine Receptor | schizophrenia | HF1854 | inhibit | HeLa | Serotonin Receptor | Muscarinic acetylcholine receptor

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相关库: Drug Repurposing Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Clinical Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | GPCR Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Endocrinology-Hormone Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途