盐酸文拉法辛 T0472

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Venlafaxine hydrochloride

描述: Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是一种口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂，具有抗抑郁活性。

体外活性: 在小鼠体内,Venlafaxine诱导的镇痛作用被纳洛酮,nor-BNI和纳曲吲哚明显抑制,但不被β-FNA或纳洛肼抑制,表明其涉及到κ-和δ-阿片受体机制.在完全发育的神经病变大鼠体内,Venlafaxine可以逆转痛觉过敏.Venlafaxine发挥剂量依赖性镇痛作用,在小鼠体内ED50为46.7 mg/kg.

体内活性: Venlafaxine相比于几个广泛使用的SSRIs,比如米帕明和地昔帕明,具有低的抑制CYP2D6底物代谢的潜能,也能抑制几种其它主要的人肝细胞P450s底物的代谢。Venlafaxine抑制人去甲肾上腺素和5-羟色胺转运蛋白的结合,K(i)值分别为2480 nM和82 nM。Venlafaxine阻断p-氯苯丙胺和6-羟多巴胺诱导的单胺耗竭,ED(50)值分别为5.9 mg/kg和94 mg/kg。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : 31.4 mg/mL (100 mM)
DMSO : 15.7 mg/mL (50 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途