齐留通 T0477

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Zileuton

描述: Zileuton (A 64077) 是羟基脲的合成衍生物，是一种选择性的5-脂氧合酶抑制剂，具有平喘特性。

体外活性: Zileuton在小鼠中,减小脊髓炎症和组织损伤,中性粒细胞浸润,肿瘤坏死因子-α,COX-2和磷酸化ERK1/2的表达,前列腺素E（2）和LTB（4）的产生.Zileuton在大鼠结肠内明显增加血栓素B2在1周的释放和前列腺素E2在2周和4周的释放.相比JNJ-26993135处理的小鼠,Zileuton更有效地抑制白三烯B（4）的产生和嗜中性粒细胞的流入.Zileuton在小鼠中,超过10天明显改善肢体功能的恢复.在5脂氧合酶基因敲除小鼠的肾中,Zileuton降低ICAM-1的表达和I/R的相关联的中性粒细胞浸润.

体内活性: 在脂多糖刺激的人全血中,Zileuton抑制PGE2产生。在大鼠角叉菜胶诱导的胸膜炎中,Zileuton降低PGE2和6-酮前列腺素F1α胸膜水平。在活化的小鼠腹腔巨噬细胞和巨噬细胞J774中,Zileuton明显降低PGE2和6酮前列腺素F1α水平。在巨噬细胞中,Zileuton通过干扰花生四烯酸的释放来抑制PG生物合成。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 23.6 mg/mL (100 mM)


关键字: A64077 | Lipoxygenase | Inhibitor | Ferroptosis | A-64077 | inhibit | Abbott-64077 | Zileuton | Abbott64077 | LOX

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途