氟芬那酸 T0858

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Flufenamic acid

描述: Flufenamic acid (Arlef) 是一种非甾体类抗炎剂，是一种邻氨基苯甲酸衍生物，具有镇痛、抗炎和解热的特性。 它用于肌肉骨骼和关节疾病。

体内活性: 淀粉样蛋白原纤维形成达到峰值(pH 4.4)条件下,Flufenamic acid以高亲和力和负协同性（pH值7.6）结合野生型transthyretin（KD1为30 nM,KD2为255 nM）,V30M transthyretin（KD1为41 nM,KD2为320 nM）和L55P transthyretin（KD1=74 nM,KD2=682 137 nM）,浓度为10.8 μM时完全抑制蛋白淀粉样蛋白纤维的形成。Flufenamic acids在爪蟾卵母细胞中,以剂量依赖的方式可逆地抑制ICl的（Ca）,IC50为28 mM,对去极化电压起反应,对电流 - 电压曲线的形状没有影响。Flufenamic acids在大鼠胰腺外分泌细胞中基底外侧膜活化的内向外的补丁中,抑制钙离子激活的非选择性阳离子通道,IC50为10 μM。Flufenamic acid抑制重组人TRPM2（hTRPM2）以及CRI-G1大鼠胰岛瘤细胞系中细胞内ADP-核糖激活的电流。Flufenamic acid可逆地抑制（IC 50 =13.8 μM）DAP和位相放电和大鼠视上神经元具有相似的时间过程,但对膜电位,尖峰阈值和输入电阻无明显作用（P> 0.05）,对频率和振幅自发突触电位也无明显作用。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : 28.1 mg/mL (100 mM)
DMSO : 28.1 mg/mL (100 mM)


关键字: Flufenamic acid | Parasite | Cl? Channels | Ca channels | AMPK | Potassium Channel | Ca2+ channels | Cyclooxygenase | Inhibitor | inhibit | COX | Chloride Channel | AMP-activated protein kinase | KcsA | Calcium Channel

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途