地塞米松磷酸二钠 T0947L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Dexamethasone Phosphate disodium

描述: Dexamethasone Phosphate disodium (EGP437. Dex-Phos) 是糖皮质激素受体激动剂。

体外活性: Dexamethasone Phosphate disodium 调控多个转录因子（包括活化蛋白-1、核因子-AT和核因子-kB），这导致了涉及炎症反应关键基因的激活和抑制[1]。Dexamethasone Phosphate disodium 强效抑制A549细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)，EC50为2.2 nM。Dexamethasone Phosphate disodium(EC50=36 nM)可诱导β2受体的转录，这与糖皮质激素受体(GR)的DNA结合相关。DDexamethasone Phosphate disodium (IC50=0.5 nM)抑制3×κB（NF-κB、IκBα和I-κBβ）的活性，这与抑制GM-CSF释放有关。

体内活性: 使用Dexamethasone（Dexamethasone acetate）以2×5 mg/kg的剂量治疗能有效抑制脂多糖（LPS）引发的炎症。与单独注射溶剂（盐水）并暴露于LPS的动物相比，单剂量10 mg/kg的Dexamethasone（Dexamethasone acetate）（i.p.）显著降低了粒细胞的招募和氧自由基的自发产生。无论是在吸入LPS前1小时还是后1小时施用，效果都具有统计学意义。支气管肺泡灌洗液（BALF）中的粒细胞数量降至与健康动物（给予水气雾剂）[3]相当的水平。Dexamethasone acetate治疗的大鼠摄食量减少，体重也低于对照组大鼠。尽管食物摄入量相似，但治疗组的体重也低于配对喂食动物。连续5天注射Dexamethasone（Dexamethasone acetate）导致肝脏质量显著增加（+42%）和肝体重比显著增加（+65%）。5天治疗后腓肠肌湿重降低了20%，但相对于体重（g/100 g体重）是不受影响的，表明肌肉重量的损失与体重损失是一致的。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : 100 mg/mL (193.65 mM)
DMSO : 1 mg/mL (1.94 mM)


关键字: Dexamethasone Phosphate disodium | Dexamethasone Phosphate | Glucocorticoid Receptor | inhibit | Inhibitor | Dexamethasone 21-phosphate disodium | EGP437

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途