化合物ACHP Hydrochloride T10237

Product Introduction
Bioactivity


英文名: ACHP Hydrochloride

描述: ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是选择性的IKK-β抑制剂 (IC50=5.8 nM)。

细胞实验: HTLV-1-infected T-cell lines, ATL-35T, 81-66/45, MJ, and MT-2 cells, human ATL cell lines established from ATL patients, ATL-102, ED-40515(?) and TL-Om1 cells, and an HTLV-1-negative T-cell leukemia cell line Jurkat are used in this study. Approximately 1.5×10^4 cells are cultured in 96-well plates in triplicates at 37°C. Growth inhibitory effect of ACHP (0.01, 0.1, 1, 5, 10, 50 and 100 μM) is determined using MTT assay. Optical densities (OD) at 570 and 630?nm are measured with a multi-plate reader. Cell viability (%) is calculated [2].

动物实验: In vivo arachidonic acid-induced ear edema in mice: ear edema is induced by topical application of arachidonic acid (500 μg/ear). ACHP (0.3, 1 and 3 mg/kg, p.o.), Dexamethasone, and vehicle (10% cremophor in saline) are given po 60 min before the arachidonic acid application. Ear thickness is measured at 0, 1, 3, and 6 h after the arachidonic acid application [1].

体外活性: ACHP Hydrochloride展现出强效的IKK-β抑制作用（IC50：8.5 nM），以及显著的细胞内活性（IC50：40 nM，在A549细胞中）。ACHP对IKK-α具有适度抑制效果（IC50为250 nM），但对其他激酶如IKK3、Syk和MKK4则表现出良好的选择性（IC50>20,000 nM）。此化合物能抑制TNFα激活的HEK293细胞和PMA/钙离子载体激活的Jurkat T细胞中NF-κB依赖性报告基因的激活。然而在超过10μM的浓度下，ACHP未能抑制MRC-5细胞中PMA诱导的AP-1激活，也未能抑制Jurkat细胞中PMA/钙离子载体诱导的NF-κB依赖性报告基因转录。ACHP通过抑制活细胞中的IKK-β选择性干预NF-κB信号通路[1]。此化合物以剂量依赖方式抑制这些细胞的生长。Tax活跃细胞系对ACHP的敏感度高于Tax非活跃细胞系及Jurkat细胞（Tax活跃、非活跃细胞系或Jurkat细胞的IC50值分别为3.1±1.3μM、10.7±1.7μM和23.6μM），这表明Tax活跃细胞的生长更依赖NF-κB[2]。

体内活性: ACHP在小鼠和大鼠体内具有可口服和生物利用度，并在抗炎模型中显示出显著的体内活性（花生四烯酸引起的小鼠耳肿炎模型）。ACHP在水中具有合理的溶解度（在pH 7.4的等渗缓冲液中为0.12 mg/mL）和优秀的Caco-2透过性（Papp 62.3×10^-7 cm/s）。ACHP在大鼠中的良好生物利用度可能归因于其低清除率（0.33 L/h/kg）。在急性炎症模型中，ACHP以1 mg/kg的剂量依赖性方式表现出口服有效性[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 45 mg/mL (112.25 mM)


关键字: I kappa B kinase | IκB kinase | Inhibitor | ACHP | inhibit | IKK | ACHP Hydrochloride

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途