化合物AM103 T10314

Product Introduction
Bioactivity


英文名: AM103

描述: AM103 是一种有效的特异性 FLAP 抑制剂 (IC50 = 4.2 nM)。

体外活性: AM103针对5种最常见的CYP同工酶具有较高IC50值，对CYP2D6超过30μM，对CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP1A2均超过50μM[1]。在针对人类、大鼠和小鼠全血中离子载体刺激的LTB4产生，AM103展现出的IC50分别为350、113和117 nM[2]。

体内活性: AM103在犬隻中表现出64%的高生物利用度，低清除率为2.9 mL/min/kg，分布容积为0.41 L/kg，并具有较长的静脉注射半衰期（5.2小时）。AM103（10 mg/kg）约减少60%的CysLTs和EPO水平，降低IL-5[1]浓度。在BALB/c小鼠慢性肺炎症模型中，经卵蛋白预处理和挑战后，AM103可降低支气管肺泡灌洗液中的嗜酸性粒细胞过氧化物酶、CysLTs和IL-5。AM103延长了小鼠抵抗致死剂量静脉注射的血小板活化因子的存活时间。在实时挑战大鼠肺部的钙离子载体模型中，AM103以ED50为0.8和1 mg/kg的剂量分别抑制LTB4和半胱氨酸型白三烯的产生[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 180 mg/mL (284 mM)


关键字: AM-103 | AM103

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