化合物ATN-161 trifluoroacetate salt T10397

Product Introduction
Bioactivity


英文名: ATN-161 trifluoroacetate salt

描述: ATN-161 trifluoroacetate salt (ATN-161 TFA salt) 是一种新型整合素 α5β1 拮抗剂，可在小鼠模型中抑制血管生成和肝转移瘤的生长。

体外活性: 对比单药治疗，ATN-161与5-FU联合使用能显著降低肿瘤细胞增殖。此外，联合治疗显著增加了凋亡性（TUNEL阳性）肿瘤细胞数量，而单独治疗则并未见TUNEL阳性肿瘤细胞增加。在48小时孵育期后，ATN-161处理可导致内皮细胞（EC）数量显著减少（减少了21%）[1]。ATN-161抑制了VEGF诱导的hCEC迁移和毛细血管管腔形成，但并未抑制其增殖。从100 nM开始即可观察到，ATN-161以剂量依赖的方式降低对VEGF反应的细胞迁移数量[2]。

体内活性: 在对带有α5β1阴性特征的人类结肠癌异种移植瘤（HT29）进行的初步实验中，使用ATN-161进行处理显著降低了肿瘤重量和血管密度[1]。在激光光凝后注射ATN-161，抑制脉络膜新生血管（CNV）渗漏和新血管生成的效果与AF564相当[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : Slightly soluble


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