盐酸格拉司琼 T1042

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Granisetron hydrochloride

描述: Granisetron hydrochloride (Granisetron HCl) 是一种5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。

体外活性: Granisetron通过阻断猫离体心室肌细胞的延迟整流电流（IK），其KD值为4.3 mM。Granisetron展现出固有的电压依赖性且随着去极化作用的增强，阻断作用也随之增强。Granisetron自细胞内侧阻断，其结合位点位于跨膜电场的10%处。在0.5 Hz下，Granisetron（3 mM）使猫离体心室肌细胞的动作电位持续时间（APD）延长约30%。[1] 与Ondansetron不同的是，Granisetron能够阻止所谓5-HT自受体的激活，从而导致肠嗜铬细胞释放的5-羟色胺减少。[2]

体内活性: Granisetron在抑制顶硷诱导的小猪呕吐方面具有显著效果，某些动物在急性和延迟阶段都完全受到保护。[2] Granisetron（1 mg/kg，肌注）每日三次给药，能显著降低猫在第1天和第2天因顶硷引起的呕吐+干呕反应，减少率分别达到100.0%和75.0%。[3] Granisetron或Dexamethasone acetate显著改善大鼠宏观和组织学评分，减少髓过氧化物酶活性，并降低结肠炎性细胞因子和丙二醛水平。[4] Granisetron不仅阻止霍乱毒素引起的小鼠空肠净液体分泌，而且还按比例抑制肠腔内5-HT的释放。[5]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 3.49 mg/mL (10 mM)


关键字: Granisetron hydrochloride | Granisetron | 5-HT Receptor | inhibit | Granisetron Hydrochloride | 5-hydroxytryptamine Receptor | Serotonin Receptor | Inhibitor

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相关库: FDA-Approved Drug Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Inhibitor Library | GPCR Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | EMA Approved Drug Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途