盐酸美西律 T1046

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Mexiletine hydrochloride

描述: Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 是一种电压门控钠通道阻滞剂，是 IB 类抗心律失常药。 Mexiletine hydrochloride 通过抑制心肌细胞内钠电流，从而降低心脏动作电位（0相）上升速率，并且降低浦肯野纤维的自律性而发挥抗心律失常作用。

体外活性: Mexiletine口服的生物利用度为90％.Mexiletine起效迅速且具有抵消动力学,表明其仅在心率较快时有较大作用,当心率较慢时则几乎不起作用.

体内活性: Mexiletine对心脏浦肯野纤维有效不应期（ERP）的缩短比对动作电位持续时间（APD）的少,使ERP/APD比率变高。Mexiletine对房室传导速度,静息膜电位,窦房结自律性,收缩期动脉压,左心室功能,QRS或QT间隔均无明显影响。Mexiletine通过抑制钠通道抑制钠离子内流（需要脉冲启动和传导）,进而使动作电位升高速率降低。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (231.78 mM)
H2O : 21.6 mg/mL (100 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途