化合物BAY-1797 T10466

Product Introduction
Bioactivity


英文名: BAY-1797

描述: BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。

体外活性: BAY-1797在1321N1细胞中抑制人类、小鼠和大鼠的P2X4（IC50值分别为108 nM、112 nM和233 nM）。BAY-1797对hERG和碳酸酐酶II没有可测量的活性（两者IC50均>10 μM）。此外，BAY-1797（浓度为10 μM）还针对一系列非目标包括GPCRs、离子通道、激酶和运输蛋白进行了测试，结果仅在多巴胺转运体上显示出抑制活性（IC50值为2.17 μM）。

体内活性: BAY-1797（口服剂量12.5-50 mg/kg）在小鼠完全佛氏佐剂（CFA）炎症疼痛模型中显著诱导爪部PGE2水平的上升。给药剂量为50 mg/kg且连续每日一次口服，BAY-1797能在CFA注射后的24小时和48小时显著降低同侧爪负荷。BAY-1797治疗的药效学参数显示，AUCnorm、Vss和t1/2分别为1.06 kg·h/L、3.67 L/kg和2.64小时。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 250 mg/mL (599.69 mM)


关键字: paw | ion | inhibit | anti-inflammatory | BAY-1797 | CFA | Complete | BAY1797 | P2XRs | Freund’s | selective | channel | P2X Receptor | BAY 1797 | inflamed | Inhibitor | Adjuvant | P2X | anti-nociceptive

相关产品: CI 75300 | BX430 | Brilliant blue G-250 | A 438079 | PSB-12062 | AZ 11645373 | BzATP triethylammonium salt | Lappaconitine | A-804598 | (E/Z)-Sivopixant

相关库: Ion Channel Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Neuronal Signaling Compound Library | Inhibitor Library | Anti-Fibrosis Compound Library | Orally Active Compound Library | NO PAINS Compound Library | Bioactive Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途