化合物BPO-27 racemate T10591

Product Introduction
Bioactivity


英文名: BPO-27 racemate

描述: BPO-27 racemate (BPO-27(racemate)) 是一种CFTR 抑制剂，IC50为8 nM。

体外活性: BPO-27的R-对映体抑制CFTR氯离子通道（IC50：4 nM），而S-对映体则无活性。体外肝微粒体代谢稳定性测试显示两个对映体稳定，4小时内代谢率不超过5% [1]。整细胞膜片钳技术研究揭示，CFTR电流随电压变化呈线性，而 (R)-BPO-27的阻断机制不受电压影响。在抑制CFTR氯离子电流50%的(R)-BPO-27浓度下，CFTR激活的EC50从0.27 mM增至1.77 mM [2]。

体内活性: 小鼠腹腔注射 BPO-27 后，血清 (R)-1 的衰减时间 t1/2 ≈ 1.6 小时，并在肾脏中产生持续的治疗浓度 [1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 6 mg/mL (10.94 mM)


关键字: Inhibitor | BPO-27 racemate | Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator | inhibit | BPO27 racemate | Autophagy | BPO 27 | BPO-27 | BPO 27 racemate | BPO27 | racemate | CFTR

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途