化合物c-Kit-IN-3 T10651

Product Introduction
Bioactivity


英文名: c-Kit-IN-3

描述: c-Kit-IN-3 是 c-KIT 激酶的特异性抑制剂，对 c-Kit (wt) 和 c-Kit (T670I) 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM。

体外活性: 在原发性GIST患者细胞中，c-Kit-IN-3（0.1-10 μM）显示出剂量依赖性的抗增殖效果。在GIST-T1、GIST-T1-T670I和GIST-5R细胞中，c-Kit-IN-3（0.01-1 μM）诱导剂量依赖性的细胞凋亡死亡，并使细胞周期阻滞在G0/G1期[1]。

体内活性: c-Kit-IN-3 (小鼠、大鼠、犬静脉注射1 mg/kg；小鼠、大鼠口服10 mg/kg；犬口服5 mg/kg) 分别在小鼠、大鼠和犬体内的半衰期为4.5小时、6.4小时和19.4小时。c-Kit-IN-3 的生物利用度分别为小鼠43%，大鼠50%，犬81%，表现出可接受的生物可用性。在BALB/C-nu雌性裸鼠中，c-Kit-IN-3 (灌胃给药20-100 mg/kg) 的治疗能剂量依赖性地抑制肿瘤进展[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 100 mg/mL (193.46 mM)


关键字: c-Kit-IN-3 | cKitIN3 | c Kit IN 3

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途