化合物SEL120-34A HCl T10744L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: SEL120-34A HCl

描述: SEL120-34A HCl 是一种可口服的，选择性的，ATP-竞争性的CDK8抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的IC50值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM。

体外活性: SEL120-34A HCl是一种选择性的，ATP竞争性CDK8抑制剂，其对CDK8/CycC的IC50为4.4 nM，对CDK19/CycC的IC50为10.4 nM。SEL120-34A HCl对一系列AML细胞系有效（GI50<1 μM），包括SKNO-1、KG-1、HEL-60、MOLM-16、MV-4-11、OciAML-2、MOLM-6及OciAML-3细胞。

体内活性: 在携带MV4-11癌细胞的小鼠中，SEL120-34A（30、60 mg/kg，p.o.）能够抑制肿瘤生长，并通过口服30 mg/kg的剂量有效阻止KG-1源性肿瘤的增长。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 62.5 mg/mL


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途