化合物Centanafadine hydrochloride T10758L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Centanafadine hydrochloride

描述: Centanafadine hydrochloride (EB-1020 hydrochloride) 是一种去甲肾上腺素(NE)/多巴胺(DA)转运的双抑制剂，还能抑制5-羟色胺(serotonin)转运体。它对人 NE，DA 和5-羟色胺转运体的 IC50值分别为6 nM，38 nM 和 83 nM。

体外活性: Centanafadine (EB-1020) 在经过人类转运蛋白转染的克隆细胞系中，抑制单胺再摄取，其对NE和DA转运蛋白的IC50分别为6 nM和38 nM。Centanafadine对5-HT转运蛋白的影响较弱，其抑制5-HT再摄取的IC50为83 nM。

体内活性: 在微透析研究中，Centanafadine显著提高了活体大鼠前额皮层内NE和DA的浓度水平，分别达到峰值增加的375%和300%，尤其是对NE的影响最大，并且使纹状体中DA的胞外浓度提升至基线的400%。Centanafadine以剂量依赖的方式减少了小鼠尾悬挂抑郁测试中的不动时间至对照水平的13%，并且在最佳剂量范围内不刺激成年大鼠的运动活性。Centanafadine还剂量依赖地抑制了在新生期接受神经毒素6-羟基多巴胺（100 μg颅内腔注射）损伤的幼年大鼠的运动过度活动。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 125 mg/mL (508.65 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途