氟伏沙明马来酸盐 T1077

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Fluvoxamine maleate

描述: Fluvoxamine maleate (DU-23000 (maleate)) 是一种5-羟色胺再吸收抑制剂，有抗抑郁作用。

体外活性: Fluvoxamine提高大鼠前额皮质和丘脑中的[5-HT]ex浓度，并增加纹状体中的[DA]ex水平。[1] Fluvoxamine maleate通过作用于脊髓5-HT2A/2C受体或5-HT神经元缓解触觉过敏。[2]

体内活性: Fluvoxamine maleate 在非结扎小鼠的掌压实验中表现出剂量依赖性的抗痛作用。同样地，在急性掌压实验中，Fluvoxamine maleate 诱导抗痛效应，该效应能被5-HT3受体拮抗剂granisetron所对抗。[2] Fluvoxamine (10和30 mg/kg, i.p.)在大鼠海马-内侧前额皮质(mPFC)通路中增强突触效应，此作用亦为剂量依赖性。[3] Fluvoxamine (10和30 mg/kg, i.p.)抑制麻醉大鼠海马CA1区的长期增强(LTP)。Fluvoxamine (30 mg/kg, i.p.)诱导的LTP抑制可以通过5-HT(1A)受体拮抗剂NAN-190 (0.5 mg/kg, i.p.) 完全逆转，但不受5-HT(4)受体拮抗剂GR 113808 (20 mg/鼠, i.c.v.) 和5-HT(7)受体拮抗剂DR 4004 (10 mg/鼠, i.c.v.) 的影响。[4] Fluvoxamine maleate 加强了在Krebs-Henseleit溶液中孵育的孤立大鼠输精管对去甲肾上腺素的反应。Fluvoxamine maleate 和 Fluoxetine hydrochloride分别以IC50为3.99 μM和18.2 μM抑制高钾离子诱导的孤立大鼠子宫收缩。[5]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 60 mg/mL (138.12 mM)


关键字: inhibit | SLC6A4 | DU-23000 | Fluvoxamine | MK 264 | DU23000 | MK264 | Fluvoxamine Maleate | Serotonin Transporter | SERT | Fluvoxamine maleate | 5-HTT | DU 23000 | Inhibitor

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途