化合物Cl-amidine hydrochloride T10831L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Cl-amidine hydrochloride

描述: Cl-amidine hydrochloride 是一种口服有效的PAD 抑制剂，可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。它可诱导癌细胞凋亡，还可诱导 miR-16 引起细胞周期阻滞。

体外活性: Cl-amidine是一种可生物利用的haloacetamidine基化合物，能够抑制所有活性的PAD同工酶，其效力相近（对PAD4的kinact/KI=13,000 M-1·min-1）[1]。结肠癌细胞系HT29对Cl-amidine引起的凋亡相对抵抗[2]。Cl-amidine（0, 5, 10, 15, 20, 25, 50 μg/mL, 24小时）能够以剂量依赖的方式促使TK6淋巴母细胞和HT29结肠癌细胞发生凋亡。

体内活性: Cl-amidine（5、25、75 mg/kg，经口灌胃，每日一次）呈剂量依赖性显著降低组织学评分。Cl-amidine（75 mg/kg，腹腔注射，每日一次）可抑制并治疗小鼠DSS诱导性结肠炎[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 19.23 mg/mL (55.38 mM)
H2O : 50 mg/mL (143.99 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途