奋乃静 T1090

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Perphenazine

描述: Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂，具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2、D3、D2L 受体，以及组胺H1受体，对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。

细胞实验: cells are plated on 96-well plates and treated with drugs for various time periods. Then the cells are incubated with MTS assay reagent for 1 hr. The plates are then read at 490 nm using a microplate reader.(Only for Reference)

体外活性: Perphenazine是一种相对高效能的Phenothiazine ，主要通过阻断多巴胺2（D2）受体来发挥作用，同时可能在呕吐中枢担任组胺1（H1）、胆碱能M1以及α1肾上腺素能受体的拮抗剂，进而减轻恶心和呕吐[1]。它能引发细胞死亡、线粒体损伤、促进caspase-3激活，并减少细胞ATP水平。抗氧化剂可以部分抑制Perphenazine诱导的细胞死亡，而泛caspase抑制剂则不能[4]。在0.0001至0.01μM的浓度范围内，Perphenazine对黑色素细胞的活性没有显著影响。而高浓度化合物处理会导致细胞活性以浓度依赖的方式丧失。Perphenazine的EC50值为2.76μM。在1.0和3.0μM的浓度下，Perphenazine同样能降低酪氨酸酶活性及黑色素含量[5]。

体内活性: 珀芬嗪经口服后被良好吸收，口服达到血药浓度峰值时间为1-3小时，其代谢物7-羟珀芬嗪的达峰时间为2-3小时。珀芬嗪的半衰期为9-12小时，其代谢物7-羟珀芬嗪为10-19小时[1]。珀芬嗪作为一种精神化合物，已在某些精神障碍治疗中应用数十年。在大鼠离体心脏实验中，珀芬嗪显著延长QT间期，并在高浓度及治疗浓度下均能引发大量心律失常。即使反复暴露于珀芬嗪后，仍可观察到这种促心律失常效应[3]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : 74 mg/mL (183.18 mM)
DMSO : 60 mg/mL (148.53 mM)


关键字: Autophagy | Adrenergic Receptor | inhibit | Serotonin Receptor | Dopamine Receptor | Histamine Receptor | anti-cancer | dermatitis | U-87 MG cells | Apoptosis | Inhibitor | lysosome | liver injury | hepatotoxicity | Mental disease | Beta Receptor | inflammation | Perphenazine | 5-HT Receptor | 5-hydroxytryptamine Receptor

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相关库: Drug Repurposing Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | FDA-Approved Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | GPCR Compound Library | Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Approved Drug Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途