化合物DCZ0415 T10981

Product Introduction
Bioactivity


英文名: DCZ0415

描述: DCZ0415 在体外、体内和耐药性骨髓瘤患者的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。它是一种 TRIP13 抑制剂，可损害非同源末端连接的修复并抑制 NF-κB 活性。

体外活性: DCZ0415（10、20μM；72小时）显著抑制了克隆形成，表明其抑制了细胞增殖。DCZ0415（1.25-40μM；72小时）对MM细胞活力产生了显著的剂量依赖性降低。DCZ0415（10、20μM；24-72小时）展示了剂量依赖性和诱导凋亡细胞死亡之间的关系。DCZ0415（10、20μM；24小时）引起G0/G1期MM细胞大量积累。DCZ0415（10μM；48小时）能够降低MM细胞中磷酸化的（p）-iκBα和磷酸化的（p）-NF-κB蛋白水平。在CalcuSyn中DCZ0415的IC50对于MM细胞系为1.0–10μM。DCZ0415通过抑制MM细胞中DNA 288的合成产生细胞性毒作用。

体内活性: DCZ0415已通过拉下实验、核磁共振光谱和表面等离子体共振结合实验确认能结合TRIP13。DCZ0415在体外、体内以及来自耐药性骨髓瘤患者的原发细胞中诱导抗骨髓瘤活性。该抑制剂损害了非同源末端连接修复并抑制了NF-κB活性。此外，DCZ0415与多发性骨髓瘤化疗化合物melphalan或HDAC抑制剂panobinostat联合使用时，诱导了协同增强的抗骨髓瘤活性。因此，针对TRIP13的靶向可能是治疗多发性骨髓瘤，特别是难治性或复发性骨髓瘤的有效治疗策略。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 62.5 mg/mL (175.35 mM)


关键字: Apoptosis | inhibit | nonhomologous | Nuclear factor-κB | TRIP13 | Inhibitor | joining | end | drug-resistant | DCZ-0415 | myeloma | repair | DCZ0415 | anti-myeloma | DCZ 0415 | Nuclear factor-kappaB | NF-κB

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途