化合物(E/Z)-BCI T11139

Product Introduction
Bioactivity


英文名: (E/Z)-BCI

描述: (E/Z)-BCI (NSC-150117) 是一种DUSP6抑制剂，可通过激活 Nrf2 信号和抑制 NF-κB 通路，减弱 LPS 诱导的巨噬细胞炎症和 ROS 生成，具有抗炎活性。

体外活性: '(E/Z)-BCI hydrochloride (2-10 μM; 72小时) 显著降低胃上皮细胞GES1、胃癌细胞系及AGS细胞系的活力，其作用呈时间和剂量依赖性。(E/Z)-BCI hydrochloride (0.5-4 μM; 24小时) 显著抑制LPS激活的巨噬细胞中DUSP6表达。(E/Z)-BCI hydrochloride 独立于受体抑制细胞增殖、迁移和侵袭，并在药理学浓度下增强顺铂(CDDP)的细胞毒性(增加CDDP诱导的细胞死亡和凋亡)于胃癌细胞。(E/Z)-BCI hydrochloride (0.5-2 μM; 24小时) 处理显著抑制LPS激活的巨噬细胞中IL-1β、TNF-α和IL-6 mRNA的表达。(E/Z)-BCI hydrochloride 减少ROS产生并激活LPS激活的巨噬细胞中的Nrf2途径。'

体内活性: (E/Z)-BCI hydrochloride处理在PDX模型中增强了cisplatin的疗效。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : 20 mg/mL (60.00 mM）
DMSO : 60 mg/mL (189.02 mM)


关键字: NSC150117 | ROS | (E/Z)-BCI | death | LPS | gastric cancer | anti-inflammatory | NF-κB | inhibit | Inhibitor | (E/Z) BCI | Nrf2 | (E/Z)BCI | Apoptosis | NSC-150117 | ERK | Phosphatase | DUSP6

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途