EG01377二盐酸盐 T11154L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: EG01377 2HCl

描述: EG01377 2HCl 是一种有效的、可生物利用的和选择性的neuropilin-1(NRP1)抑制剂，Kd 值为1.32μM，EG01377 2HCl 对NRP1-a1和NRP1-b1的IC50值均为609nM。EG01377具有抗血管生成，抗迁移及抗肿瘤等活性。

体外活性: EG01377 2HCl (30 μM) 显著抑制由VEGFA诱导的HUVEC细胞迁移。同时，EG01377 2HCl 也减少网络区域、长度和分支点的数量。[1] 在3-30 μM浓度范围内，30分钟处理能有效抑制VEGF-A刺激的VEGF-R2/KDR酪氨酸磷酸化，其IC50为30 μM。[1] 30 μM浓度，持续5天的处理可延缓VEGF诱导的创伤闭合。[1] EG01377 2HCl 降低VEGF引起的血管生成，并且当与VEGFA结合时，能缩减A375P（恶性黑色素瘤）细胞的球体外生长。[1] 在500 nM浓度下，2小时处理阻断了存在肿瘤细胞衍生因子时，Nrp1+调节性T细胞SMAD3/AKT (Tregs)产生的转化生长因子β（TGFβ）。[1]

体内活性: EG0 1377 2HCl（2 mg/kg；静脉注射；BABL/c 雌性小鼠）的半衰期为4.29小时，支持小鼠每日一次的给药频率。[1]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 180.0 mg/mL (272.9 mM)


关键字: EG-01377 | EG01377 2HCl | EG01377 | EG 01377

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