非多唑嗪 T11286

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Fiduxosin

描述: Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂，对 α1a-adrenoceptor，α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用，Ki 值分别为 0.160 nM，24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。

体外活性: Fiduxosin不仅对β-肾上腺素受体(2-5 μM)有较低的亲和力，还对其他肾上腺素受体表现出低亲和性，包括克隆的人α2a-肾上腺素受体(92 nM)、α2c-肾上腺素受体(22 nM)以及新生大鼠肺部α2b-肾上腺素受体(21 nM)。此外，Fiduxosin在大鼠皮层的5HT1A受体上的亲和力(29 nM)也低于其在α1a-肾上腺素受体上的亲和力(0.16 nM)。在兔子尿道中，Fiduxosin以pA2值为7.58[2]对PE诱导的反应展现出竞争性拮抗作用。

体内活性: 在全麻犬只中，Fiduxosin（静脉注射）以30、100及300μg/kg的剂量对抗内源性的肾上腺素（EPI）引起的尿道内压（IUP）反应。在自发性高血压大鼠（SHR）中，Fiduxosin以178、592及1780μg/kg的剂量（静脉注射）短暂影响血压，其中最低剂量对平均动脉压（MAP）无影响。在SHR中，Fiduxosin以3μmol/kg或1780μg/kg的剂量（静脉注射）能轻微降低MAP。然而，在头部上倾操作后，在15分钟的观察点显著降低MAP，且在给药后≥30分钟的时间点观察到的额外变化微乎其微。口服给药时，Fiduxosin以0.1、0.3、1.0及3.0mg/kg的剂量对前列腺尿道内压（IUP）的反应阻断作用大于对MAP的反应。IUP的半有效剂量（ED50）计算为0.24mg/kg[1]。

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

关键字: Fiduxosin

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相关库: Membrane Protein-targeted Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途