化合物FR183998 T11319

Product Introduction
Bioactivity


英文名: FR183998 free base

描述: FR183998 free base 是 Na+/Ca2+ 交换剂的抑制剂。

体外活性: FR183998 free base 对大鼠淋巴细胞、大鼠血小板和人类血小板中的Na+/H+交换器具有强大的抑制作用，其半抑制浓度(IC50)分别为0.3 nM、6.5 nM和3.1 nM[1]。

体内活性: FR183998 free base（1 mg/kg，静脉注射）有效降低由肝缺血/再灌注（I/R）引起的血清丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶和乳酸脱氢酶水平的升高，并防止肝细胞坏死、凋亡及中性粒细胞浸润的发生。该化合物阻断I/R诱导的NF-κB激活，减少iNOS的诱导并抑制一氧化氮产生。同时，减少肝缺血/再灌注大鼠中iNOS基因反义转录物的表达。不同剂量FR183998 free base（0.1和1.0 mg/kg，静脉注射）对有意识大鼠的血液动力学参数无影响，不改变平均血压和心率。FR183998 free base的预处理（0.01、0.032、0.10 mg/kg）和治疗后给药（0.032和0.10 mg/kg，静脉注射），能剂量依赖性地减少再灌注诱导的室颤（VF）和在麻醉大鼠中因再灌注引起的致死性心律失常，其对VF的ED50分别为0.015 mg/kg和0.070 mg/kg。FR183998 free base还能减少心肌梗死面积，抑制麻醉大鼠的心律失常[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 200 mg/mL (466.9 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途