吉鲁司特 T11388

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Gemilukast

描述: Gemilukast（ONO-6950） 是一种具有口服活性和有效性的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 双重抑制剂，抑制 LTC 4 诱导的支气管收缩，对人 CysLT1 和 CysLT2 有抑制作用，可用于治疗哮喘。

体外活性: Gemilukast 是一种可口服的高效的半胱氨酸白三烯1型和2型受体（CysLT1和CysLT2）双重拮抗剂，对人类CysLT1和CysLT2受体的 IC50 值分别为1.7 nM和25 nM[2]。而在对比中，Gemilukast（ONO-6950）和montelukast均能抑制人类CysLT1受体介导的钙反应，其IC50值分别为1.7 nM和0.46 nM[1]。

体内活性: 口服Gemilukast，剂量在0.03至10mg/kg之间，显示出剂量依赖性的减弱LTC4诱导的支气管收缩作用，在3mg/kg剂量下几乎达到完全抑制。值得注意的是，Gemilukast对LTC4诱导的支气管收缩的抑制效果，在剂量等于或高于1mg/kg时，显著强于montelukast。此外，Gemilukast (剂量范围0.03至1mg/kg，p.o.)呈剂量依赖性地减少LTD4诱导的气道血管高渗透性，0.3mg/kg剂量下达到完全抑制。在OVA诱导的支气管收缩场景中，Gemilukast口服剂量在0.1至3mg/kg，表现出剂量依赖的抑制效果。尤其是在3mg/kg剂量下，Gemilukast的抑制效果超过montelukast单药治疗，并且与含montelukast和BayCysLT2RA[2]的联合治疗相当。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 100 mg/mL (166.20 mM)


关键字: ONO 6950 | Gemilukast | ONO6950

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途