化合物GNF4877 T11447

Product Introduction
Bioactivity


英文名: GNF4877

描述: GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。

体外活性: GNF4877的低浓度(0.1μM, 0.3μM)，远低于其诱导β-细胞增殖的EC50，能够在高葡萄糖或糖激酶药理激活剂的作用下促进细胞增殖。高浓度葡萄糖和糖激酶激活剂(GKAs)增强β-细胞的Ca2+信号，而细胞内Ca2+的增加则激活钙调磷酸酶并促进NFATc蛋白的核内转移。最终，使用格列本脲或Bay K8644增加细胞内Ca2+，与GNF4877显示出加成效应。

体内活性: 在双转基因RIP-DTA雄性小鼠中，GNF4877（每日两次，口服灌胃，每次50 mg/kg，连续15天）治疗可诱导β细胞增殖，增加β细胞质量和胰岛素含量，改善血糖控制。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 4.17 mg/mL (8.43 mM)


关键字: GSK-3 | inhibit | Glycogen synthase kinase-3 | Glycogen synthase kinase 3 | GNF4877 | GNF-4877 | Inhibitor | Dual specificity tyrosine regulated kinase | GNF 4877 | Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase | DYRK

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途