化合物GW274150 T11518L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: GW274150

描述: GW274150 是一种具有口服活性，选择性和高效性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 双重抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 活性较低。在急性肺损伤炎症模型中，GW274150 表现出保护作用。

体外活性: GW274150以时间依赖的方式抑制J774细胞内的iNOS, 其IC50值为0.2μM。[1] 在大鼠组织中，GW274150对eNOS的选择性>260倍，对nNOS的选择性为219倍。在人类组织中，该化合物对eNOS的选择性>100倍，而对nNOS的选择性>80倍。[1]

体内活性: GW274150是一种长效型iNOS抑制剂（大鼠半衰期为5小时），可在单次腹腔给药后14小时抑制LPS诱导的血浆中NO2-和NO3-水平的上升（ED50=3 mg/kg）。[2]GW274150（剂量为2.5、5、10 mg/kg；i.p.；在卡拉胶注射前给药；SD大鼠）以剂量依赖性的方式减少了卡拉胶引起的肺损伤。在大鼠中，胸膜腔水肿形成和PMN浸润也在剂量依赖性的方式中显著减轻。[2]GW274150（剂量为30 mg/kg；口服；每天两次；连续7天；SD大鼠）显示出显著的神经保护作用，但在6-OHDA诱导的帕金森病（PD）大鼠模型中，高剂量却显示出钟形的神经保护效果，即在高剂量下无效。[3]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O : 50 mg/mL (228 mM)


关键字: GW 274150 | GW-274150 | GW274150

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途