化合物KRN2 bromide T11782

Product Introduction
Bioactivity


英文名: KRN2 bromide

描述: KRN2 bromide 是有效的、选择性的 T 细胞激活核因子 (NFAT5) 的抑制剂 (IC50= 100 nM)。KRN2 bromide 可用于研究 NFAT5-介导的慢性关节炎。

体外活性: KRN2 bromide 以剂量依赖的方式抑制NF-κB p65与Nfat5启动子1的结合，并直接阻断NF-κB p65与Nfat5外显子1上游位点（碱基对-3000至+1）DNA结合序列的互作。KRN2 bromide 选择性抑制包括Nos2和Il6在内的促炎症基因表达，而不影响高盐诱导的NFAT5及其靶基因的表达[1]。

体内活性: 在DBA/1J小鼠中，通过注射牛型II胶原蛋白进行免疫后，KRN2溴化物（3 mg/kg，腹腔注射）有效抑制了CIA及以先天免疫细胞为主的AIA，同时减少了促炎症细胞因子和自身抗体的产生，并降低了巨噬细胞的浸润[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 15 mg/mL (28.61 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)


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相关库: Bioactive Compounds Library Max | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途