化合物L-692429 T11798

Product Introduction
Bioactivity


英文名: L-692429

描述: L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。

体外活性: L-692429通过刺激细胞内钙释放、肌醇磷酸（IP）转换、cAMP响应元素结合蛋白（CREB）活性、血清反应元素活性和生物发光共振能量转移（BRET）活性，分别显示出26 nM、47 nM、60 nM、63 nM和58 nM的EC50值[2]。带有旗帜标签生长激素分泌素（GHS）受体的HeLa-T4细胞在瞬间表达后，用L-692429处理。利用钙指示剂染料fluo-3/AM进行荧光测定，测量细胞内钙释放。未转染的HeLa-T4细胞对L-692429处理无响应，而瞬时表达GHS受体的HeLa-T4细胞在L-692429处理后表现出荧光发射增加。在L-692429处理后观察到显著的荧光素酶活性升高，表明GHS受体的激活刺激了MAPK途径[1]。

体内活性: 在麻醉的大白鼠（Wistar大白鼠）中，L-756867按剂量依赖的方式抑制由L-692429 (100 μg/kg) 所促进的GH分泌。当L-756867静脉注射剂量达到100 μg/kg时，观察到GH分泌被完全抑制[3]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 40 mg/mL (78.49 mM)


关键字: MK 0751 | L692429 | MK0751 | L 692429 | L-692429

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途