化合物L-803087 T11800

Product Introduction
Bioactivity


英文名: L-803087

描述: L-803087 是一种具有高效性和选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂，对 sst4 的 Ki 值为 0.7 nM，比其他生长抑素受体的选择性高 280 倍以上。L-803087 在体外诱导 AMPA 介导的海马突触反应，在体内增加了海藻酸盐促使的小鼠癫痫发作。

体外活性: L-803087对克隆人类sst1、sst2、sst3和sst5受体的Ki值分别为199、4720、1280和3880 nM[2]。L-803087具有与药效团上赖氨酸对应的二胺部分。然而，L-803087与药效团的芳香族和Trp取代基之间的关系并不明显。L-803087不抑制生长激素、胰岛素或胰高血糖素的分泌[2]。

体内活性: 在野生型小鼠中，L-803087（5 nmol）的给药平均使癫痫活动翻倍。有趣的是，这种效应被3 nmol Octreotide所阻断。在野生型小鼠海马切片中，Octreotide（2 μM）并不改变AMPA介导的突触反应，而L-803087（2 μM）的添加则会导致这种反应的增强[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 55 mg/mL (113.28 mM)


关键字: L 803087 | L-803087 | L803087

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途