盐酸米贝地尔 T12032
品牌 | 厂商性质 | 产地 | 货期 |
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TargetMol | 生产商 | 美国 | 现货 |
性能特点
生化试剂,可用于动物细胞实验
规格 | CAS号 | 价格 | 操作 |
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5 mg | 116666-63-8 | ¥713.00 | 询底价 |
1 mg | 116666-63-8 | ¥278.00 | 询底价 |
Product Introduction
Bioactivity
英文名: Mibefradil dihydrochloride
描述: Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 (dihydrochloride)) 是一种钙离子通道抑制剂,选择性作用于 T 型 Ca2+通道,对 T 型和 L 型通道的IC50分别为 2.7 和 18.6 μM。
细胞实验: Human Orai1-3 cDNAs in tetracycline-regulated pcDNA4/TO vectors were transfected into HEK293 T-REx cells with stromal interaction molecule 1 (STIM1) stable expression. The Orai currents were recorded by whole-cell and excised-membrane patch clamp. Ca2+?influx or release was measured by Fura-PE3/AM. Cell growth and death were monitored by WST-1, LDH assays and flow cytometry[3].
体外活性: Mibefradil dihydrochloride 可可逆抑制T型和L型电流,其IC50值分别为2.7 μM和18.6 μM[1]。Mibefradil剂量依赖性地抑制了Orai1、Orai2和Orai3电流,其IC50对于Orai1、Orai2和Orai3通道分别为52.6 μM、14.1 μM和3.8 μM。外向外膜片实验表明,向细胞外表面灌流10-μM Mibefradil能完全阻断由2-APB诱发的Orai3电流和单通道活动。Mibefradil的胞内应用不影响Orai3通道活动。高浓度(>50 μM)的Mibefradil抑制了Ca2+释放,但对由刺激毛地黄素所引起的胞浆STIM1易位没有影响。Mibefradil对Orai通道的抑制与结构有关,其他结构不同的T型Ca2+通道阻断剂,如乙琥胺和ML218,对Orai通道无影响或影响极小。此外,Mibefradil抑制了细胞增殖,诱导了凋亡,并阻滞了细胞周期进程[3]。
体内活性: 与生理盐水处理组相比,接受Mibefradil或Ethosuximide处理的大鼠在脊髓和背根神经节(DRG)中的CaV3.2表达显著降低。
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度: H2O : 122 mg/mL (214.58mM)
关键字: Mibefradil dihydrochloride | inhibit | Mibefradil Dihydrochloride | Calcium Channel | Inhibitor | Ca channels | Ca2+ channels | Mibefradil | Ro 40-5967
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