化合物Milademetan T12040

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Milademetan

描述: Milademetan (DS-3032) 是一种具有口服活性和有效性的 MDM2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。Milademetan 可用于研究急性髓系白血病和实体肿瘤。

体外活性: Milademetan （DS-3032）在具有野生型TP53的神经母细胞瘤细胞中选择性诱导CDKN1A、BAX和MDM2的表达，并稳定TP53[3]。使用Milademetan （Milademetan, DS-3032）增强了TP53靶基因的表达，导致细胞周期在G1期停滞、衰老以及凋亡[3]。在MYCN状态不影响的情况下，对具有野生型TP53的神经母细胞瘤细胞治疗，Milademetan （DS-3032, 0-2000 nM）选择性抑制了细胞活性、增殖和迁移[2]。

体内活性: 在带有功能性TP53的神经母细胞瘤细胞异种移植的小鼠中，通过口腔灌胃给予Milademetan（DS-3032）50 mg/kg剂量可延缓肿瘤生长并提高总体生存率[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 55 mg/mL (88.92 mM)


关键字: DS 3032 | DS3032 | Milademetan

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相关库: Drug Repurposing Compound Library | Inhibitor Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途