化合物mTOR inhibitor-3 T12123

Product Introduction
Bioactivity


英文名: mTOR inhibitor-3

描述: mTOR inhibitor-3 是有效的 mTOR 抑制剂（Ki= 1.5 nM）。在细胞实验及体内实验中，mTOR inhibitor-3 均抑制 mTORC1 和 mTORC2。

体外活性: mTOR inhibitor-3是一种mTOR抑制剂(Ki为1.5 nM)，对PI3激酶具有500倍的选择性。在体外实验中，mTOR inhibitor-3能够以IC50为150 nM抑制NCI-PC3细胞的增殖，并以IC50为57 nM抑制MCF7neo/Her2细胞的增殖[2]。

体内活性: mTOR inhibitor-3 在测试的最高剂量200 mg/kg/day时实现了肿瘤静止，似乎也接近了这种分子的耐受极限。经口给药后6小时，携带PC3肿瘤的小鼠体内的 mTOR inhibitor-3 以及相对于与时间匹配的安慰剂对照组，磷酸化mTORC1和-2底物的折叠减少。mTOR inhibitor-3 具有中等终末消除半衰期（t1/2=1.7小时，小鼠1 mg/kg, iv）[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 45 mg/mL (94.82 mM)


关键字: Inhibitor | mTOR inhibitor-3 | inhibit | mTOR | mTOR inhibitor 3 | mTOR inhibitor3 | Mammalian target of Rapamycin

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途