化合物NF-56-EJ40盐酸盐 T12216L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: NF-56-EJ40 hydrochloride

描述: NF-56-EJ40 hydrochloride 是一种有效，高亲和力和高度选择性的人 SUCNR1 (GPR91) 拮抗剂，IC50 为 25 nM，Ki 为 33.5 nM，对大鼠 SUCNR1 几乎没有活性。 NF-56-EJ40 hydrochloride 对人源化大鼠 SUCNR1 具有高亲和力，Ki 值为 17.4 nM。

体外活性: NF-56-EJ40 hydrochloride 深入疏水口袋内部结合，其酸基团通过保守残基Y832.64和Y301.39的羟基以及另一侧的R2817.39进行配位。预测保守的E181.27将与NF-56-EJ40 hydrochloride 的哌嗪环形成额外的氢键。人类SUCNR1中的E221.31和N2747.32位点，在大鼠SUCNR1中被K181.31和K2697.32所取代。这两个氨基酸的交换可能由于空间位阻阻止NF-56-EJ40 hydrochloride 与大鼠SUCNR1的结合。与同源模型部分相符的放射性配体结合研究显示，人类SUCNR1的Y301.39F突变体，NF-56-EJ40的结合能力降低。E181.27K和E181.27R突变体也观察到类似效应，可能是由于赖氨酸和精氨酸残基与NF-56-EJ40 hydrochloride 的空间冲突以及与其哌嗪环的氢键丧失[1]。将人类SUCNR1的相应残基引入至大鼠SUCNR1，形成双重突变体K181.31E/K2697.32N（即人源化大鼠SUCNR1），其Ki分别为17.4 nM和33.5 nM用于人类和人源化大鼠SUCNR1。NF-56-EJ40 hydrochloride 能提高人源化大鼠SUCNR1和人类SUCNR1的热稳定性，但不影响大鼠SUCNR1的热稳定性[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 5 mg/mL (9.68 mM)


关键字: NF-56-EJ40 Hydrochloride | NF56EJ40hydrochloride

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途