化合物Ebopiprant T12285

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Ebopiprant

描述: Ebopiprant (OBE022) 是一个可口服且具有选择性和高效性的前列腺素 F2α (PGF2α) 受体拮抗剂，干扰 PGF0126α 与 FPR 的结合，可用于研究肥胖。

体外活性: Ebopiprant（OBE022）和OBE002通过与3H-PGF2α竞争结合分析，在固定转染了FP受体的HEK293细胞中进行FP结合亲和性测定。Ebopiprant（OBE022）对人类及大鼠FP受体的结合亲和力（Ki）分别为1 nM和26 nM。OBE002的Ki值对于人类FP受体为6 nM，对大鼠FP受体为313 nM。OBE022和OBE002的结合是可逆的且呈竞争性。这两种化合物浓度的增加导致结合曲线斜率逐步降低，这表明平衡解离常数（KD）增加，而无受体密度的降低[1]。

体内活性: 在RU486诱导的GD17早产小鼠的时间进程研究中，对口服Ebopiprant (OBE022)、nifedipine及赋形剂治疗的累积分娩百分比进行了评估。Ebopiprant (OBE022)与nifedipine治疗均导致RU486引起的早产延迟，分娩曲线向右偏移证实了这一点。值得注意的是，两种化合物均呈现出延长至首胎幼鼠分娩时间的趋势，这一延长孕期导致了活胎的分娩。此外，Ebopiprant (OBE022)与nifedipine的联合使用在延迟RU486诱导的早产方面显示出协同效应。与单独使用Ebopiprant (OBE022)或nifedipine相比，分娩曲线向右的偏移更为明显。联合治疗还观察到首胎幼鼠分娩时间的更大增加[1]。

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 100 mg/mL (166.74 mM)


关键字: OBE 022 | Ebopiprant

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途