化合物 PAT-505 T12372

Product Introduction
Bioactivity


英文名: PAT-505

描述: PAT-505 是一种可口服且具有选择性和高效性的自体表皮生长因子抑制剂（在 Hep3B 细胞中的 IC50 为 2 nM，在人体血液中的 IC50 为 9.7 nM，在小鼠血浆中的 IC50 为 62 nM）。

体内活性: PAT-505 (5 mg/kg或0.2 mg/kg)的 0.9% 生理盐水溶液形式尾静脉注射，或以0.5% 甲基纤维素(MC)溶液形式口服，剂量为（30 mg/kg或 10 mg/kg) 是一种有效的、选择性的、非竞争性的抑制剂，口服给药后对血浆和肝组织中的 ATX 活性有显着抑制作用。当在非酒精性脂肪性肝炎 （NASH） 的 Stelic 小鼠动物模型中治疗性给药时，PAT-505 治疗导致纤维化有小但显着的改善，肝细胞气球和肝脏炎症仅略有改善。在胆碱缺乏、高脂肪的NASH饮食模型中，PAT-505治疗可有效减少肝纤维化，对脂肪变性、肝细胞气球或炎症没有显著影响[1]。

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 30 mg/mL (63.30 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途