化合物PI-273 T12454

Product Introduction
Bioactivity


英文名: PI-273

描述: PI-273 是一种可逆的特异性磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂，IC50为 0.47 μM。它可抑制乳腺癌细胞的增殖，阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。

体外活性: PI-273 在抑制 PI4KIIα 激酶活性方面表现出最强效果（IC50 = 0.47 μmol/L），并抑制了细胞增殖。表面等离子共振和热位移分析表明 PI-273 与 PI4KIIα 直接相互作用。动力学分析确认 PI-273 是一种关于底物磷脂酰肌醇 (PI) 可逆的竞争性抑制剂，与大多数结合 ATP 结合位点的 PI 激酶抑制剂不同。PI-273 降低了野生型 MCF-7 细胞中的 PI4P 含量、细胞活性和 AKT 信号传导，但在 PI4KIIα 敲除的 MCF-7 细胞中则无此效果，表明 PI-273 对 PI4KIIα 具有高度选择性。突变体分析揭示了棕榈酰化插入在 PI-273 对 PI4KIIα 选择性中的作用。此外，PI-273 处理通过阻止细胞在 G2-M 阶段、诱导细胞凋亡和抑制集落形成能力来抑制细胞增殖。重要的是，PI-273 显著抑制了 MCF-7 细胞诱导的乳腺肿瘤生长且无毒性。PI-273 是第一种基底竞争型、亚型特异性的 PI4KIIα 抑制剂，其使用将促进评估 PI4KIIα 作为癌症治疗靶点的效果。

体内活性: PI-273（腹腔注射；25 mg/kg/天；15天）显著抑制了MCF-7异种移植瘤的体积和重量[1]。PI-273（静脉注射0.5 mg/kg或胃管投予1.5 mg/kg；0.08-5小时）的半衰期分别为静脉给药0.411小时和胃管给药1.321小时；PI-273的绝对生物利用度为5.1%[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 1mg/ml


关键字: PI4K | Inhibitor | PI4 kinases | PI 273 | Apoptosis | inhibit | Phosphatidylinositol 4 kinases | PI273 | PI-273

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途