盐酸可乐定 T1247

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Clonidine hydrochloride

描述: Clonidine hydrochloride (Catapres) 是一种α2-adrenoceptor 激动剂，是一种抗高血压药。

体外活性: Clonidine （0.01、0.1 或 1 μM）显著且剂量依赖性地诱导内皮细胞中 CGRP（α 和 β）mRNA 表达。Clonidine 处理（1 μM）24小时后，在内皮细胞中显著增加NO水平。NO途径调节Clonidine 诱导的CGRP产生[2]。

体内活性: Clonidine （50 μg/kg，i.p.）引起大鼠体温显著下降，持续3小时，最大降温出现在给药后1小时。在Clonidine 之前，以中性剂量的酚妥拉明通过脑室内预处理能显著对抗Clonidine 诱导的低体温[1]。Clonidine （0.003-0.05 mg/kg，i.p.）强力抑制由PCP引起的前额叶皮质多巴胺外溢。α-2A受体拮抗剂（BRL-44408）预处理可防止Clonidine 抑制PCP诱导的前额叶皮质多巴胺溢出[3]。在用DMSO预处理的SO大鼠中，Clonidine （0.6 μg i.c.）对血压无影响。然而，在中枢腺苷A1R阻断（DPCPX）后，Clonidine 显著（P < 0.05，单向方差分析）降低SO大鼠的血压。相反，在用DMSO预处理的ABD大鼠中，Clonidine （0.6 μg i.c.）显著降低血压；重要的是，中枢A1R阻断（DPCPX预处理）不影响（P > 0.05，单向方差分析）Clonidine 引起的ABD大鼠血压下降。在用DPCPX预处理的SO大鼠中，伴随低血压反应的出现，Clonidine 显著（P < 0.05）增加了与DMSO预处理的SO大鼠基础或Clonidine 处理相比的RVLM pERK1/2水平。在用载体（DMSO）预处理的ABD大鼠中，Clonidine 显著（P < 0.05）增加RVLM pERK1/2，且这一反应不受DPCPX预处理的影响[4]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : 26.7 mg/mL (100 mM)
DMSO : 20 mg/mL (75 mM)


关键字: Adrenergic Receptor | Clonidine hydrochloride | inhibit | Clonidine | Clonidine Hydrochloride | Inhibitor | Beta Receptor

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途