化合物PT2399 T12675L
品牌 | 厂商性质 | 产地 | 货期 |
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TargetMol | 生产商 | 美国 | 现货 |
性能特点
生化试剂,可用于动物细胞实验
规格 | CAS号 | 价格 | 操作 |
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100 mg | 1672662-14-4 | ¥11,600.00 | 询底价 |
1 mg | 1672662-14-4 | ¥1,230.00 | 询底价 |
50 mg | 1672662-14-4 | ¥8,630.00 | 询底价 |
10 mg | 1672662-14-4 | ¥3,970.00 | 询底价 |
500 mg | 1672662-14-4 | ¥23,300.00 | 询底价 |
5 mg | 1672662-14-4 | ¥2,490.00 | 询底价 |
1 mL | 1672662-14-4 | ¥2,730.00 | 询底价 |
25 mg | 1672662-14-4 | ¥6,390.00 | 询底价 |
Product Introduction
Bioactivity
英文名: PT2399
描述: PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂,能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域,IC50=6 nM,具有显著的体内抗肿瘤特性。
体外活性: PT2399是一种选择性HIF-2拮抗剂,通过结构导向设计方法确定。PT2399解离人类ccRCC细胞中的HIF-2(HIF-2α-HIF-1β必要异二聚体),并在56%的细胞系(18个中的10个)中抑制了肿瘤生成[1]。PT2399抑制HIF-2α活性(IC50:6 nM)。PT2399在786-O VHL-/- ccRCC细胞中抑制多种HIF靶基因的表达,但不抑制HIF-1α特异性靶点如BNIP3。PT2399能够削弱HIF-2α与芳香烃受体核转录因子(ARNT)结合的能力。PT2399(20 μM)诱导非靶向毒性,因为它抑制了HIF-2α -/- 786-O细胞以及其他HIF-2α不可检测的癌细胞系的增殖。PT2399在0.2–2 μM浓度、0-21天的时间范围内,抑制了786-O细胞软琼脂生长[2][3]。
体内活性: PT2399 直接抑制HIF-2α,在小鼠的原发性及转移性pVHL缺陷性透明细胞肾细胞癌(preclinical mouse models of primary and metastatic pVHL-defective clear cell renal cell carcinoma)的前临床模型中以靶向方式导致肿瘤退缩[2]。PT2399在携带肾细胞癌(RCC)的小鼠中抑制肿瘤细胞增殖3.5倍。PT2399减少RCC携带小鼠中的肿瘤细胞密度并增加纤维化。通过口服灌胃给予PT2399(100 mg/kg;每12小时一次)在抑制RCC携带小鼠中若干SU 11248抵抗性肿瘤的生长方面比SU 11248活跃[1][2]。
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度: DMSO : 200 mg/mL (476.96 mM)
关键字: Hypoxia-inducible factors | Inhibitor | PT2399 | PT-2399 | inhibit | HIF-PH | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | HIFs | PT 2399
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相关库: HIF-1 Signaling Pathway Compound Library | Glycometabolism Compound Library | Angiogenesis related Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Inhibitor Library | Epigenetics Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Pancreatic Cancer Compound Library | Reprogramming Compound Library | NO PAINS Compound Library
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注:该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案,不可用于临床诊断或治疗等相关用途