化合物RBN-2397 T12695

Product Introduction
Bioactivity


英文名: RBN-2397

描述: RBN-2397 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的跨物种 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂，IC50 小于 3 nM。它选择性结合 PARP7 ，Kd 为0.001 μM，可恢复干扰素 I 型信号转导，有用于晚期或转移性实体肿瘤的研究潜力。

体外活性: 通过RBN-2397抑制PARP7能够有效阻断癌细胞的增长，并恢复干扰素信号传导，有效地解除癌细胞利用来躲避免疫系统的“刹车”，从而抑制先天和适应性免疫机制。RBN-2397在NCI-H1373肺癌细胞中抑制细胞增殖，其IC50值为20 nM，通过剂量依赖性增加STAT1磷酸化，显示出对I型干扰素应答的恢复，并在细胞生化实验中以EC50值为1 nM抑制细胞的MARylation[2]。

体内活性: RBN-2397口服可在CT26同种异体模型中诱导肿瘤特异性的适应性免疫记忆，并在携带CT26肿瘤的BALB/c小鼠中产生持久的完全反应。RBN-2397的口服在剂量100 mg/kg时引起肿瘤的完全退行，并在≥30 mg/kg的剂量水平上表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。RBN-2397的体内半衰期（t1/2）为325分钟[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 247 mg/mL (471.89 mM)


关键字: inhibit | carcinoma | Inhibitor | RBN2397 | NSCLC | PARP | advanced | metastatic | squamous | cell | RBN-2397 | RBN 2397 | ovarian | poly ADP ribose polymerase | solid | tumor | lung

相关产品: Ayanin | Paris saponin VII | PJ34 hydrochloride | Ru3 | E7449 | PARP1-IN-16 | PARP-1-IN-2 | Nesuparib | RK-287107 | 5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone

相关库: Drug Repurposing Compound Library | Anti-Prostate Cancer Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Clinical Compound Library | Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | DNA Damage & Repair Compound Library | NO PAINS Compound Library | Bioactive Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途