盐酸阿糖胞苷 T1272L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Cytarabine hydrochloride

描述: Cytarabine hydrochloride (Ara-C hydrochloride) 是一种核苷类似物，可导致 S 期细胞周期停滞并抑制DNA 聚合酶。Cytarabine 抑制DNA 合成，IC50为 16 nM。Cytarabine hydrochloride 对HSV 具有抗病毒作用。

体外活性: Cytarabin 通过脱氧胞苷激酶（dCK）磷酸化为三磷酸形式（Ara-CTP），与dCTP竞争融合进DNA中，并通过抑制DNA与RNA聚合酶功能阻断DNA合成。Cytarabin 对野生型CCRF-CEM细胞显示出较高的生长抑制活性，其IC 50为16 nM，相较其他急性髓性白血病（AML）细胞效果更佳[1]。Cytarabin 在10 μM浓度下明显诱导大鼠交感神经元凋亡，100 μM时毒性最强，84小时后超过80%的神经元死亡，此过程涉及线粒体细胞色素-c的释放以及caspase-3的激活，p53基因的敲除能够减轻其毒性，而bax的缺失则能延迟毒性效果[2]。

体内活性: Cytarabin （250 mg/kg）在妊娠斯达汶星（Slc:Wistar）大鼠体内引起胎盘生长迟缓，并增加胎盘迷宫区滋养层细胞的凋亡。该作用从治疗后3小时开始显现，于6小时达到峰值，并在48小时后回落至对照水平。此外，p53蛋白显著增强，p53转录靶基因如p21、cyclinG1及fas和caspase-3活性均有所增加[3]。Cytarabin 对急性白血病具有高效治疗作用，它导致特有的G1/S阻滞和细胞同步化，且对勒氏布朗大鼠（leukaemic Brown Norway rats）的存活时间呈现弱剂量相关性增长，表明在人类抗白血病疗效中，使用更高剂量的Cytarabin 并不带来额外的效益[4]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 45 mg/mL (160.9 mM)


关键字: Cytarabine Hydrochloride | Cytosine Arabinoside Hydrochloride | Ara-C Hydrochloride

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途