化合物RU-SKI 43 T12797

Product Introduction
Bioactivity


英文名: RU-SKI 43

描述: RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 具有抗癌活性，是治疗肺腺癌的潜在化合物。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。

体外活性: RU-SKI 43（10或20 μM；5小时；AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞）在仅5小时内导致Shh棕榈酰化级别的剂量依赖性抑制。[1] RU-SKI 43作为对Shh的非竞争性抑制剂，具有7.4 μM的Ki值，而对于125I-碘棕榈酰CoA，其Ki值为6.9 μM。[1] RU-SKI 43（10μM；48小时；AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞）导致Akt途径中四种蛋白的磷酸化减少（下降47-67％），这四种蛋白包括在Thr307和Ser473位点磷酸化的Akt、PRAS40、Bad和GSK-3β。此外，RU-SKI 43处理还减少了mTOR信号途径中成分mTOR和S6的磷酸化水平。[2] RU-SKI 43（10 μM；6天）显著抑制了AsPC-1和Panc-1细胞的增殖（AsPC-1细胞中减少83％）。[2] RU-SKI 43（10 μM；72小时；AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞）使AsPC-1细胞中的Gli-1水平下降40％。[2]

体内活性: 静脉注射后，RU-SKI 43在小鼠血浆中的半衰期为17分钟。[1]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

关键字: RUSKI-43 | RUSKI43 | RU-SKI 43

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