化合物SAR7334 T12849

Product Introduction
Bioactivity


英文名: SAR7334

描述: SAR7334 (TRCP6-IN-1) 是 TRPC6特异性抑制剂，抑制 TRPC6 电流的 IC50为 7.9 nM。

体外活性: SAR7334 是一种抑制TRPC6、TRPC3和TRPC7介导的细胞内Ca2+流入的化合物，具有分别约为9.5、282和226nM的IC50[1][2][3]。与此相反，SAR7334并不影响TRPC4和TRPC5介导的Ca2+进入。在1µM浓度下，SAR7334显著阻断由Ang II引起的足细胞内的钙离子流入[1]。SAR7334还可依赖剂量减少TRPC6电流，IC50约为7.9nM，并且在100纳摩尔浓度下显著降低TRPC6电流[3]。

体内活性: 在分离的小鼠灌注肺中，SAR7334（10 mg/kg, p.o.）能够抑制 TRPC6 依赖性的急性肺血管高压（HPV）。SAR7334 显示出适于长期口服给药。在一项初步的短期研究中，SAR7334 对自发性高血压大鼠（SHR）的平均动脉压没有造成影响[3]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 350 mg/mL (951.42 mM)


关键字: TRP Channel | SAR-7334 | SAR7334 | SAR 7334 | Inhibitor | inhibit | Transient receptor potential channels

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途